Schizophyllum commune: An unexploited source for lignocellulose degrading enzymes.

Lignocellulose represents the most abundant source of carbon in the Earth. Thus, fraction technology of the biomass turns up as an emerging technology for the development of biorefineries. Saccharification and fermentation processes require the formulation of enzymatic cocktails or the development of microorganisms (naturally or genetically modified) with the appropriate toolbox to produce a cost-effective fermentation technology. Therefore, the search for microorganisms capable of developing effective cellulose hydrolysis represents one of the main challenges in this era. Schizophyllum commune is an edible agarical with a great capability to secrete a myriad of hydrolytic enzymes such as xylanases and endoglucanases that are expressed in a high range of substrates. In addition, a large number of protein-coding genes for glycoside hydrolases, oxidoreductases like laccases (Lacs; EC 1.10.3.2), as well as some sequences encoding for lytic polysaccharide monooxygenases (LPMOs) and expansins-like proteins demonstrate the potential of this fungus to be applied in different biotechnological process. In this review, we focus on the enzymatic toolbox of S. commune at the genetic, transcriptomic, and proteomic level, as well as the requirements to be employed for fermentable sugars production in biorefineries. At the end the trend of its use in patent registration is also reviewed.

In Vitro Neuroprotective and Anti-Inflammatory Activities of Natural and Semi-Synthetic Spirosteroid Analogues.

Two spirosteroid analogues were synthesized and evaluated for their in vitro neuroprotective activities in PC12 cells, against glutamate-induced excitotoxicity and mitochondrial damage in glucose deprivation conditions, as well as their anti-inflammatory potential in LPS/IFNγ-stimulated microglia primary cultures. We also evaluated the in vitro anti-excitotoxic and anti-inflammatory activities of natural and endogenous steroids. Our results show that the plant-derived steroid solasodine decreased PC12 glutamate-induced excitotoxicity, but not the cell death induced by mitochondrial damage and glucose deprivation. Among the two synthetic spirosteroid analogues, only the (25R)-5α-spirostan-3,6-one (S15) protected PC12 against ischemia-related in vitro models and inhibited NO production, as well as the release of IL-1ß by stimulated primary microglia. These findings provide further insights into the role of specific modifications of the A and B rings of sapogenins for their neuroprotective potential.

Actividad insecticida de aceite de trementina modificado en Culex quinquefasciatus y Aedes albopictus (Diptera: Culicidae) / Insecticidal activity of modified turpentine oil in Culex quinquefasciatus and Aedes albopictus (Diptera: Culicidae)

Introducción: el estudio de alternativas naturales para el control vectorial es de gran importancia debido a los fenómenos de resistencia a insecticidas sintéticos encontrados en diversas especies de mosquitos. Objetivo: evaluar la actividad insecticida de aceite de trementina modificado en Culex quinquefasciatus y Aedes albopictus. Métodos: se evaluó la actividad larvicida, adulticida e inhibidora del desarrollo de este aceite, según metodologías estandarizadas. Se utilizó para el estudio una cepade Cx. quinquefasciatus (Regla 2013) y una de Ae. albopictus (Fraga 2012). Resultados: el aceite de trementina modificado mostró actividad larvicida para Cx. quinquefasciatus y Ae. albopictus lo que se evidenció por los valores bajos de concentraciones letales que causaron el 90 por ciento de mortalidad (CL90 = 0,0054 por ciento y CL90 = 0,00115 por ciento), en orden. Al evaluar la actividad adulticida se obtuvo el 100 por ciento de derribo a los 30 minutos de los individuos expuestos de ambas cepas a la concentración de 60 mg/mL. Al exponer larvas a sus respectivas CL90 del aceite de trementina modificado, se observó en Cx. quinquefasciatus una mortalidad 2 veces mayor en la fase de larva que en la fase de pupa. Durante los primeros 5 días la mortalidad fue mayor en los estadios pupa y adulto en Ae. Albopictus. Sin embargo, los resultados difieren con Cx. quinquefasciatus en el mismo período. El sexo femenino fue prevaleciente en la mortalidad pupal. La mayor mortalidad en adultos se observó en machos, por lo que ocurrió una desproporción en los sexos de los sobrevivientes. Conclusiones: los resultados encontrados avalan y permiten recomendar el aceite de trementina modificado como un insecticida de origen natural para el control de Ae. albopictus y Cx. quinquefasciatus(AU)

Introduction: the study of natural alternatives for vector control is of great importance due to the phenomena of resistance to synthetic insecticides found in various species of mosquitoes. Objective: to evaluate the insecticidal activity of modified turpentine oil in Culex quinquefasciatus and Aedes albopictus. Methods: the larvicidal, adulticidal and development-inhibitory activity of this oil was evaluated, by standardized methodologies. The study used one strain of Culex quinquefasciatus (Regla, 2013) and another of Aedes albopictus (Fraga, 2012). Results: modified turpentine oil showed larvicidal activity for Culex quinquefasciatus and Aedes albopictus, a fact evidenced by the low values of lethal concentrations that caused 90 percent of mortality (LC90=0.0054 percent and LC90=0.00115 percent, respectively). Evaluating the adulticidal activity, knockdown was obtained in 100 percent and 30 minutes after the individuals of both strains were exposed to the 60 mg/ml concentration. By exposing larvae to their respective modified turpentine oil CL90, Culex quinquefasciatus mortality in the larval stage was observed to be two times higher than in the pupal stage. During the first five days, mortality was higher in the pupa and adult stages in Aedes albopictus. However, these results differ from the Culex quinquefasciatus results for the same period. Female sex was prevalent regarding pupal mortality. Most adult mortality was observed in males, reason why a disproportion occurred concerning the survivors sex. Conclusions: the results found endorse and permit recommending modified turpentine oil as a natural insecticide for controlling Aedes albopictus and Culex quinquefasciatus(AU)

Actividad insecticida de aceite de trementina modificado en Culex quinquefasciatus y Aedes albopictus (Diptera: Culicidae) / Insecticidal activity of modified turpentine oil in Culex quinquefasciatus and Aedes albopictus (Diptera: Culicidae)

Introducción: el estudio de alternativas naturales para el control vectorial es de gran importancia debido a los fenómenos de resistencia a insecticidas sintéticos encontrados en diversas especies de mosquitos. Objetivo: evaluar la actividad insecticida de aceite de trementina modificado en Culex quinquefasciatus y Aedes albopictus. Métodos: se evaluó la actividad larvicida, adulticida e inhibidora del desarrollo de este aceite, según metodologías estandarizadas. Se utilizó para el estudio una cepa de Cx. quinque fasciatus (Regla 2013) y una de Ae. albopictus (Fraga 2012). Resultados: el aceite de trementina modificado mostró actividad larvicida para Cx. quinquefasciatus y Ae. albopictus lo que se evidenció por los valores bajos de concentraciones letales que causaron el 90 por ciento de mortalidad (CL90 = 0,0054 por ciento y CL90 = 0,00115 por ciento), en orden. Al evaluar la actividad adulticida se obtuvo el 100 por ciento de derribo a los 30 minutos de los individuos expuestos de ambas cepas a la concentración de 60 mg/mL. Al exponer larvas a sus respectivas CL90 del aceite de trementina modificado, se observó en Cx. quinque fasciatus una mortalidad 2 veces mayor en la fase de larva que en la fase de pupa. Durante los primeros 5 días la mortalidad fue mayor en los estadios pupa y adulto en Ae. Albopictus.Sin embargo, los resultados difieren con Cx. quinque fasciatus en el mismo período. El sexo femenino fue prevaleciente en la mortalidad pupal. La mayor mortalidad en adultos se observó en machos, por lo que ocurrió una desproporción en los sexos de los sobrevivientes. Conclusiones: los resultados encontrados avalan y permiten recomendar el aceite de trementina modificado como un insecticida de origen natural para el control de Ae. albopictus y Cx. quinque fasciatus(AU)

Efecto sobre la viabilidad celular de una nueva serie de espirosteroides sintéticos en células PC12 / Effect of a new series of synthetic spiroteroids on the PC12 cell line viability

Introducción: la diosgenina y sus derivados se han descrito como potentes inhibidores de la proliferación en varias líneas tumorales. Sin embargo otras moléculas relacionadas estructuralmente con dichos derivados, se han reportado como candidatos terapéuticos y otras de ellas se incluyen en alimentos de consumo humano. Objetivo: el presente trabajo evalúa el efecto sobre la viabilidad celular de una nueva serie de espiroesteroides sintéticos derivados de la diosgenina, en células tipo neurales PC12. Métodos: la viabilidad de los cultivos de PC12 se determinó mediante el ensayo de MTT y se calcularon descriptores moleculares teóricos como la lipofilicidad (logP virtual) y la superficie de área polar (SAP), con el objetivo de establecer relaciones estructura-actividad. Resultados: nuestros resultados demuestran que solo el acido taurodesoxicólico disminuye de manera significativa la viabilidad celular. Más aun, dicha molécula presenta valores menores y mayores de logP virtual y SAP, respectivamente, respecto al resto de los esteroides de la serie. Conclusiones: los resultados anteriores avalan el estudio del acido taurodesoxicólico como potencial inhibidor de la proliferación celular y al resto de las moléculas de la serie como candidatos neuroprotectores a evaluar en esta misma línea celular y dosis de tratamiento(AU)

Introduction: diosgenin and its derivatives have been described as potent anti-proliferative compounds in several tumor cell lines. However, other structurally-related compounds are reported to exert neuroprotective activity and are also included in food for human consumption. Objective: to evaluate the effect of a novel series of diogesin-derived synthetic spirosteroids on cellular viability of neuron-like PC12 cell line. Methods: cellular viability was determined by the MTT assay along with some theorical molecular descriptors, such as lipophilicity and polar surface area, in order to establish the structure-activity relationships. Results: the results demonstrated that only taurodeoxycholic acid significantly decrease PC12 cell culture viability. Moreover, this molecule presents lower virtual logP values and higher polar surface area values than the rest of spirosteroid series. Conclusions: those results endorse future studies of taurodeoxycholic acid as a potential anti-tumor candidate and of the rest of the molecules in this series as potential neuroprotective agents to be evaluated in this PC12 cell line and similar therapeutic dose(AU)

Efecto sobre la viabilidad celular de una nueva serie de espirosteroides sintéticos en células PC12 / Effect of a new series of synthetic spiroteroids on the PC12 cell line viability

Introducción: la diosgenina y sus derivados se han descrito como potentes inhibidores de la proliferación en varias líneas tumorales. Sin embargo otras moléculas relacionadas estructuralmente con dichos derivados, se han reportado como candidatos terapéuticos y otras de ellas se incluyen en alimentos de consumo humano. Objetivo: el presente trabajo evalúa el efecto sobre la viabilidad celular de una nueva serie de espiroesteroides sintéticos derivados de la diosgenina, en células tipo neurales PC12. Métodos: la viabilidad de los cultivos de PC12 se determinó mediante el ensayo de MTT y se calcularon descriptores moleculares teóricos como la lipofilicidad (logP virtual) y la superficie de área polar (SAP), con el objetivo de establecer relaciones estructura-actividad. Resultados: nuestros resultados demuestran que solo el acido taurodesoxicólico disminuye de manera significativa la viabilidad celular. Más aun, dicha molécula presenta valores menores y mayores de logP virtual y SAP, respectivamente, respecto al resto de los esteroides de la serie. Conclusiones: los resultados anteriores avalan el estudio del acido taurodesoxicólico como potencial inhibidor de la proliferación celular y al resto de las moléculas de la serie como candidatos neuroprotectores a evaluar en esta misma línea celular y dosis de tratamiento

Introduction: diosgenin and its derivatives have been described as potent anti-proliferative compounds in several tumor cell lines. However, other structurally-related compounds are reported to exert neuroprotective activity and are also included in food for human consumption. Objective: to evaluate the effect of a novel series of diogesin-derived synthetic spirosteroids on cellular viability of neuron-like PC12 cell line. Methods: cellular viability was determined by the MTT assay along with some theorical molecular descriptors, such as lipophilicity and polar surface area, in order to establish the structure-activity relationships. Results: the results demonstrated that only taurodeoxycholic acid significantly decrease PC12 cell culture viability. Moreover, this molecule presents lower virtual logP values and higher polar surface area values than the rest of spirosteroid series. Conclusions: those results endorse future studies of taurodeoxycholic acid as a potential anti-tumor candidate and of the rest of the molecules in this series as potential neuroprotective agents to be evaluated in this PC12 cell line and similar therapeutic dose

Potencial terapéutico de los canabinoides como neuroprotectores / Therapeutical potential of cannabinoids as neuroprotective agents

La planta Cannabis sativa L. o cáñamo ha captado desde tiempos antiquísimos la atención del hombre en el campo de la salud y terapéutica humanas y todavía, a inicios del siglo XXI, continúa despertando polémicas en la comunidad científica como fuente natural y en el estudio y aplicación de sus derivados. Desde el punto de vista fitoquímico se han descrito más de 70 derivados de tipo canabinoide farmacológicamente activos sobre el sistema nervioso central. En la actualidad se han generado valiosísimas fuentes de información que relacionan la especie botánica Cannabis sativa L. y sus metabolitos secundarios con la medicina (tratamiento terapéutico), farmacología (modelos experimentales) y química sintética (diseño y generación de nuevas estructuras), las cuales avalan la importancia del estudio de esta planta, sus extractos, metabolitos y precursores como fuente de agentes terapéuticos. Por tal motivo se presenta una revisión de la información existente sobre las potenciales implicaciones terapéuticas de sistemas moleculares canabinoidales (endógenos, naturales y sintéticos) en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas del sistema nervioso central, que incluye: conceptos de tipos de canabinoides, sistemas de receptores canabinoides CB1 y CB2 y evidencias preclínicas de los efectos neuroprotectores de canabinoides desde 1970 hasta el 2005.

Cannabis sativa L. or cáñamo has focused man's attention for its therapeutical and medical application since ancient times, and yet, at the beginning of XXI century, this plant continues being polemic for the scientific community as a natural source and in the study and application of its derivatives. More than 70 cannabinoid compounds with pharmacological action on the central nervous system have been phytochemically described. At present, a great amount of valuable information and experimental data have been generated that correlate Cannabis sativa and its secondary metabolites with medicine (therapeutic treatment), pharmacology (experimental animal models) and synthetic chemistry (design and generation of new structures), showing the importance of the study about this plant, its extracts, metabolites and bio-precursors of therapeutic agents. Taking these points into consideration, this article reviews the therapeutic implications of cannabinoid systems (endogenous, natural, and synthetic) on the neurodegenerative diseases of the central nervous system, including concepts of cannabinoid types, cannabinoid CB1 and CB2 receptor systems and preclinical studies devoted to the neuroprotective effects of the cannabinoids from 1970 to 2005.

Potencial terapéutico de los canabinoides como neuroprotectores / Therapeutical potential of cannabinoids as neuroprotective agents

La planta Cannabis sativa L. o cáñamo ha captado desde tiempos antiquísimos la atención del hombre en el campo de la salud y terapéutica humanas y todavía, a inicios del siglo XXI, continúa despertando polémicas en la comunidad científica como fuente natural y en el estudio y aplicación de sus derivados. Desde el punto de vista fitoquímico se han descrito más de 70 derivados de tipo canabinoide farmacológicamente activos sobre el sistema nervioso central. En la actualidad se han generado valiosísimas fuentes de información que relacionan la especie botánica Cannabis sativa L. y sus metabolitos secundarios con la medicina (tratamiento terapéutico), farmacología (modelos experimentales) y química sintética (diseño y generación de nuevas estructuras), las cuales avalan la importancia del estudio de esta planta, sus extractos, metabolitos y precursores como fuente de agentes terapéuticos. Por tal motivo se presenta una revisión de la información existente sobre las potenciales implicaciones terapéuticas de sistemas moleculares canabinoidales (endógenos, naturales y sintéticos) en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas del sistema nervioso central, que incluye: conceptos de tipos de canabinoides, sistemas de receptores canabinoides CB1 y CB2 y evidencias preclínicas de los efectos neuroprotectores de canabinoides desde 1970 hasta el 2005(AU)

Cannabis sativa L. or cáñamo has focused man's attention for its therapeutical and medical application since ancient times, and yet, at the beginning of XXI century, this plant continues being polemic for the scientific community as a natural source and in the study and application of its derivatives. More than 70 cannabinoid compounds with pharmacological action on the central nervous system have been phytochemically described. At present, a great amount of valuable information and experimental data have been generated that correlate Cannabis sativa and its secondary metabolites with medicine (therapeutic treatment), pharmacology (experimental animal models) and synthetic chemistry (design and generation of new structures), showing the importance of the study about this plant, its extracts, metabolites and bio-precursors of therapeutic agents. Taking these points into consideration, this article reviews the therapeutic implications of cannabinoid systems (endogenous, natural, and synthetic) on the neurodegenerative diseases of the central nervous system, including concepts of cannabinoid types, cannabinoid CB1 and CB2 receptor systems and preclinical studies devoted to the neuroprotective effects of the cannabinoids from 1970 to 2005(AU)

Obtención de acetoderivados a partir de fenoles polifuncionalizados, empleando como catalizador un ácido de Lewis / Obtention of acetoderivatives from polyfunctionalized phenols by using a Lewis´ acid as a catalyzer

Con el empleo de un ácido de Lewis, acetato de vanadilo (VO(AcO)2) como catalizador para la obtención de acetoderivados a partir de fenoles polifuncionalizados se puede llevar a cabo una reacción de acetilación ecológicamente tolerable, ya que se substituye la piridina o aminas tóxicas por cloroformo, alcanzándose rendimientos entre 53-98 por ciento. Se presentaron y analizaron las características espectroscópicas IR, RMN-1H y 13C de los acetoderivados obtenidos(AU)